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伊布替尼作用機理

伊布替尼是一種小分子BTK（布魯頓絡(luò)氨酸激酶）抑制劑，臨床研究證明，伊布替尼能抑制惡性B細胞的增殖，共存。BTK是B細胞受體的信號通路上一個重要的環(huán)節(jié)，正常的B細胞的生存與繁殖，是依賴于通過BCR信號通路接收周邊微環(huán)境的信號的，如果BCR被異常活化，即使周邊并沒有這樣的信號，細胞核也會誤以為這種信號一直存在，于是會觸發(fā)一系列連鎖反應(yīng)，拒絕凋亡并不斷增殖。伊布替尼就是通過對BTK的抑制，讓細胞核不再接收到這種信號，從而使B細胞逐漸衰老。

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伊布替尼在套細胞淋巴瘤臨床試驗中，總緩釋率到達68%，無進展生存期達到了13.9個月，18個月的生存率達到了58%，伊布替尼的出現(xiàn)時治療套細胞淋巴瘤的重大突破，在慢性淋巴癌細胞性白血病和小淋巴細胞性巴瘤患者臨床試驗中，選擇對照組奧法木單抗，伊布替尼對照奧法木單抗總生存率（90%vs81%），總緩釋率（43%vs4%）,經(jīng)過三期的臨床試驗，獲得唯一一個FDA三項突破指標的藥品。

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